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盘点恒瑞最具潜力十大在研药物(上)

2018-01-16 17:33:23 来源:新康界

文:风云

恒瑞是中国制药行业的龙头企业之一,其股价2017年上涨了70%,市值突破2000亿元大关,这其中很大程度上是得益于其研发管线。据悉,恒瑞研发投入占总收入的10%以上;目前研发管线储备非常丰富,从适应症上来说涵盖了肿瘤、自身免疫疾病、糖尿病等常见的、市场容量巨大的疾病;从类型上说,既有小分子BTK抑制剂,又有包括PD1单抗在内的各类生物药。下面新康界为您盘点中国医药圈巨头——恒瑞研发管线中最具潜力的十大药物。

并列NO.10

SHR0532、贝伐珠单抗注射液

SHR0532是一种特异性抑制肾脏钾离子通道(ROMK)的小分子化合物,拟作为利尿剂用于治疗水钠潴留和高血压。SHR0532 片是一种新型的利尿降压药,是恒瑞具有知识产权的 1.1类化学药品,此药已经进入到I期临床研究阶段。目前全球还没有ROMK抑制剂上市,只有默克的MK-7145率先进入到临床研究。恒瑞在该药上已投入的研发费用约 1150 万元人民币。

贝伐珠单抗是一种人源化抗-VEGF单克隆抗体,由罗氏的子公司基因泰克和中外制药合作开发,最早于 2004 年美国 FDA 批准上市注射液,商品名为 Avastin,规格为 100mg/4mL 和 400mg/16mL,适应症为转移性结直肠癌,随后陆续批准用于治疗非小细胞肺癌、恶性胶质瘤、转移性肾细胞癌等多种适应症。目前已在全球多个国家上市销售。国内已有罗氏的贝伐珠单抗注射液进口获批,商品名为安维汀,规格为 100mg/4mL 和 400mg/16mL。国内有恒瑞、正大天晴、华兰基因工程三家提交贝伐珠单抗注射液的临床注册申请。贝伐珠单抗注射液 2016 年中国市场销售额约为 7035 万美元,全球市场销售额约为 59 亿美元。目前,恒瑞的贝伐珠单抗注射液还处于I期/II期临床研究阶段,其在该研发项目上已投入研发费用超过 1962 万元人民币。

NO.9

甲苯磺酸瑞马唑仑

甲苯磺酸瑞马唑仑属于苯二氮卓类,是一种短效的GABAa 受体激动剂,适用于择期手术中的全身麻醉。瑞马唑仑是 Paion AG 开发的短效 GABA-A 受体激动剂,该药是一种超速效的镇定/麻醉药,结合了咪达唑仑的安全性与异丙酚的有效性,用于作为手术麻醉剂。专利报道瑞马唑仑游离碱不稳定, Paion AG 开发的为苯磺酸盐,目前处于III 期临床研究。恒瑞方面表示此药经过大量的前期筛选和研究工作,其理化特性具有很多令人满意的优点;另一方面,甲苯磺酸盐的毒性低于苯磺酸盐,提高了用药安全性。此药属于化学药品第 1.1 类,恒瑞在此项目上已投入研发费用已经超过3340 万元人民币。

NO.8

海曲泊帕乙醇胺片

海曲泊帕乙醇胺片是一种口服吸收的小分子非肽类促血小板生成素受体(TPOR)激动剂,主要用于治疗对糖皮质激素类药物、免疫球蛋白或脾切除疗效欠佳的慢性原发免疫性血小板减少症( ITP)。艾曲泊帕( Eltrombopag, PROMACTA®)是葛兰素史克公司研发的非肽类 TPO激动剂,于 2008 年 11 月 20 日获美国 FDA 批准上市,该药2016 年全球销售金额为 6.02亿美元。虽然艾曲泊帕优势明显,但副作用依然存在。艾曲泊帕最常见的严重不良反应是出血,且绝大多数出血反应都发生于停药后。另外,艾曲泊帕易引起肝脏毒性、肝脏损伤和骨髓纤维化。因此,为寻找更加高效、低毒的 TPO 激动剂,恒瑞对艾曲泊帕进行了一系列结构的修饰,研究开发出了不侵犯前者专利的TPOR 激动剂海曲泊帕,因此此药的注册分类为化学药品第 1.1 类创新药。截至目前,恒瑞在该研发项目上已投入研发费用约7220 万元人民币,此药正在进行II期和III期临床研究。

NO.7

SHR-1314

SHR-1314 是一种针对人 IL-17A 的重组人源化单克隆抗体,主要适用于银屑病治疗。目前国外已上市的同类产品 IL-17 抗体有 2 个,分别为 Cosentyx( secukinumab)和 Taltz( ixekizumab)。 Cosentyx 由诺华开发,最早于 2015年 1 月获欧洲药品管理局批准,成为第一个上市的 IL-17 抑制剂,规格为150mg/mL。 Taltz 由礼来开发,最早于 2016 年 3 月获 FDA 批准,规格为 80mg/mL。诺华与礼来已分别在中国提交 secukinumab、 ixekizumab 临床进口注册申请,目前 secukinumab 处于 III 期临床试验阶段状态, ixekizumab 处于 I 期临床试验阶段状态。2016 年 ,Cosentyx 全球销售额为 11.28 亿美元, Taltz 全球销售额为 1.13 亿美元。恒瑞在 SHR-1314 注射液研发项目上已投入研发费用超过2600 万元人民币,该药目前已经被FDA批准进行临床研究。

NO.6

马来酸吡咯替尼片

该药品可用于治疗 HER2 表达阳性的晚期或转移性乳腺癌。目前正在进行II期临床和III期临床研究;目前国外已上市用于乳腺癌治疗的 EGFR/HER2 小分子抑制剂有 Tykerb®(lapatinib)和 Nerlynx®(neratinib)。 Tykerb®由 GlaxoSmithKline 公司开发,规格为 250mg/片,用于 HER2 阳性晚期或转移性乳腺癌的治疗,在国内已进口上市。 Nerlynx®由 Puma Biotechnology, Inc.公司开发,规格为 40mg/片,用于 HER2 阳性早期乳腺癌的延长辅助治疗。2016 年 Tykerb®中国销售额约为 265.3万美元,全球销售额约为 1.6 亿美元; Nerlynx®于 2017 年被批准上市,暂无销售数据。恒瑞在马来酸吡咯替尼及片研发项目上已投入研发费用超过 5.2亿元人民币。

数据来源:上市公司公告、报表

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